Synthese von Heterozyklen und ihre biologische Bewertung

Eine neue Reihe von (Bis)benzothiazol-Pyrazolylpyrazolinderivaten wurde in einem Schritt durch Kondensation von geeignet substituierten Chalkonen, Hydrazinobenzothiazolen und NaOH unter Ultraschallbehandlung synthetisiert. Alle neu synthetisierten Verbindungen wurden auf ihre Antituberkulose- und Antimalaria-Aktivitäten untersucht. Unter ihnen zeigten die Verbindungen 6a (MHK = 62,5 µg/mL), 6e (MHK = 25 µg/mL), 6f (MHK = 25 µg/mL), 6g (MHK = 12,5 µg/mL) und 6h (MHK = 12,5 µg/mL) eine gute bis ausgezeichnete Aktivität im Vergleich zu Rifampicin (MHK = 40 µg/mL) gegen M. tuberculosis. Bei der In-vitro-Aktivität gegen P. falciparum zeigten die Verbindungen 6e (IC50 = 0,076 µg/mL), 6f (IC50 = 0,098 µg/mL) und 6g (IC50 = 0,085 µg/mL) die höchste Antimalaria-Aktivität und die Verbindungen 5e, 5g, 6a und 6h eine gute Aktivität im Vergleich zu Chinin (IC50 = 0,268 µg/mL). Um die zytotoxischen Eigenschaften der synthetisierten Verbindungen in vitro zu untersuchen, wurde der Bioassay mit Salinenkrebsen durchgeführt. Diese Ergebnisse deuten darauf hin, dass die synthetisierten Verbindungen zur Entwicklung neuer potenter Mitglieder von Antituberkulose- und Antimalariamitteln führen können. Dieses Buch ist nützlich für Forscher und Akademiker, die auf diesem Gebiet arbeiten.