Studi di farmacocinetica su nanoparticelle lipidiche solide caricate con Olmesartan

Olmesartan medoxomil (OLM), è un analogo del difenil tetrazolo appartenente alla classe degli antagonisti del recettore dell'angiotensina II, usato clinicamente nel trattamento dell'ipertensione. È praticamente insolubile in acqua e ha una biodisponibilità orale del 26%. Le nanoparticelle lipidiche solide (SLN) sono state sviluppate per varie vie di somministrazione con diversi obiettivi tra cui il miglioramento della biodisponibilità dei farmaci poco solubili in acqua. La formulazione SLN caricata con OLM è stata preparata mediante omogeneizzazione a caldo e metodo di ultra-sonicalizzazione. Le formulazioni SLN sono state caratterizzate e ottimizzate. La cinetica di rilascio della droga di cinque formulazioni ottimizzate è stata valutata inserendo i dati in vari modelli cinetici. La caratterizzazione e gli studi di rilascio della droga hanno fornito due formulazioni ottimizzate (F3 e F7) che sono state utilizzate per gli studi di farmacocinetica. Le formulazioni sono state trovate per migliorare la biodisponibilità di OLM da 2,2 e 2,5 volte-aumento rispettivamente, rispetto alla soluzione acquosa della compressa orale.Il lavoro suggerisce che la formulazione SLN potrebbe essere un efficace sistema di consegna della droga orale per migliorare la biodisponibilità di Olmesartan.