Sistemas de administración oral de fármacos dirigidos al colon para el tinidazol

El tinidazol es el fármaco de elección en el tratamiento de la amebiasis, una infección del intestino grueso causada por Entamoeba histolytica, un parásito protozoario unicelular que causa entre 34 y 50 millones de infecciones sintomáticas cada año y es responsable de hasta 1.00.000 muertes. La necesidad del momento es diseñar sistemas de administración de fármacos dirigidos al colon por vía oral para el tinidazol que no sólo puedan aumentar la presencia del fármaco a nivel local durante un período prolongado, sino también reducir el riesgo de toxicidad sistémica como resultado de la reducción de la dosis en este enfoque específico del lugar. Las formulaciones se diseñaron para lograr una liberación mínima durante el primer período de 6h de retraso, seguida de una liberación completa de forma controlada en las siguientes 18h. Los dos enfoques adoptados para lograr este objetivo son el sistema de liberación dependiente de los microbios y el sistema de liberación dependiente del tiempo. La estrategia en el desarrollo de un sistema de administración de fármacos dependiente de los microbios es la explotación de la actividad enzimática específica de la microflora presente en el colon y la estrategia en el diseño de sistemas de liberación temporizada es resistir el entorno ácido del estómago y liberar el fármaco después del tiempo de retardo predeterminado.