Sintez trehzameschennyh proizwodnyh imidazo-tiadiazola

V dannom issledowanii my sintezirowali i ocenili nekotorye trizameschennye proizwodnye imidazo [2, 1-b]- 1,3,4- tiadiazola, sostoqschie iz kumarina i imidazo [2, 1-b]- 1,3,4- tiadiazola. My predstawili seriü analogow imidazo [2, 1-b]- 1,3,4- tiadiazola dlq wozdejstwiq na MAPK. Soedineniq byli sintezirowany obychnymi metodami, process reakcii kontrolirowalsq s pomosch'ü TLK s ispol'zowaniem podhodqschej podwizhnoj fazy, takzhe byli opredeleny tochki plawleniq sintezirowannyh soedinenij. Krome togo, sintezirowannye soedineniq byli oharakterizowany i podtwerzhdeny IK, 1H-YaMR, 13C-YaMR i mass-spektrom. Dwa wybrannyh soedineniq byli otprawleny w NCI dlq protiworakowogo skrininga i poluchili rezul'taty oboih soedinenij (6a i 6b). Soedinenie 6a ingibirowalo razlichnye kletochnye linii s procentom rosta 140,30. Soedinenie 6b ingibirowalo razlichnye kletochnye linii s procentom rosta 54,60. Takim obrazom, my prishli k wywodu, chto proizwodnoe imidazo [2, 1-b]- 1,3,4- tiadiazola, soderzhaschee tiocianidnuü gruppu (6a), proqwlqet horoshuü protiworakowuü aktiwnost', chem soedinenie imidazo [2, 1-b]- 1,3,4- tiadiazola, soderzhaschee aminogruppu (6b). Jeti rezul'taty mogut stat' otlichnoj osnowoj w dannoj oblasti, kotoraq mozhet priwesti k otkrytiü moschnyh protiworakowyh agentow.