Sintez i harakteristika protiwomalqrijnyh sredstw na osnowe kumarinow

Ot malqrii, samogo rasprostranennogo i naibolee gubitel'nogo parazitarnogo zabolewaniq cheloweka, po ocenkam specialistow, ezhegodno pogibaet okolo dwuh millionow chelowek, w osnownom detej. Za poslednie 50 let neskol'ko nowyh preparatow, narqdu s hlorohinom, perwym sinteticheski razrabotannym protiwomalqrijnym sredstwom, okazalis' uspeshnym sredstwom lecheniq. Poqwlenie i rasprostranenie ustojchiwyh parazitow k nekotorym preparatam i ih kombinaciqm sdelalo ih prakticheski neäffektiwnymi w bol'shinstwe regionow mira. Lish' nemnogie nowye preparaty, takie kak lümefantrin, maloprim, primakin, sohranqüt äffektiwnost', imeüt ogranicheniq i wysokuü stoimost'. Poätomu neobhodimo najti, razrabotat' i sozdat' nowye preparaty s razlichnymi mehanizmami dejstwiq, s raznoobraznoj himicheskoj strukturoj i äffektiwnost'ü protiw lekarstwenno-ustojchiwyh shtammow. Krome togo, oni dolzhny byt' bezopasny dlq malen'kih detej i beremennyh zhenschin, a takzhe imet' dostupnuü stoimost'. Suschestwuet neskol'ko mishenej, walidirowannyh dlq razrabotki protiwomalqrijnyh sredstw. Fal'cipain-2 - ferment cisteinowoj proteazy - qwlqetsq walidirowannoj mishen'ü dlq bor'by s malqriej. V rqde issledowanij podtwerzhdena äffektiwnost' ingibitorow cisteinowyh proteaz w ostanowke i unichtozhenii parazitow w modelqh replikacii parazitow ili inwazii kletok w kul'ture tkani.