Sintez geterociklow i ih biologicheskaq ocenka

Nowaq seriq proizwodnyh (bis)benzotiazol-pirazolilpirazolina byla sintezirowana w odin ätap putem kondensacii sootwetstwuüschim obrazom zameschennyh halkonow, gidrazinobenzotiazolow i NaOH pri ul'trazwukowom metode. Vse wnow' sintezirowannye soedineniq byli issledowany na protiwotuberkuleznuü i protiwomalqrijnuü aktiwnost'. Sredi nih soedineniq 6a (MIC = 62,5 mkg/ml), 6e (MIC = 25 mkg/ml), 6f (MIC = 25 mkg/ml), 6g (MIC = 12,5 mkg/ml) i 6h (MIC = 12,5 mkg/ml) pokazali horoshuü ili otlichnuü aktiwnost' po srawneniü s rifampicinom (MIC = 40 mkg/ml) protiw M. tuberculosis. In vitro protiw P. falciparum soedineniq 6e (IC50 = 0,076 mkg/ml), 6f (IC50 = 0,098 mkg/ml) i 6g (IC50 = 0,085 mkg/ml) proqwili samuü wysokuü protiwomalqrijnuü aktiwnost', a soedineniq 5e, 5g, 6a i 6h pokazali horoshuü aktiwnost' po srawneniü s hininom (IC50 = 0,268 mkg/ml). Dlq izucheniq citotoxicheskih swojstw sintezirowannyh soedinenij in vitro byla prowedena bioproba s rassol'nymi krewetkami. Jeti rezul'taty pokazywaüt, chto sintezirowannye soedineniq mogut priwesti k razrabotke nowyh moschnyh protiwotuberkuleznyh i protiwomalqrijnyh sredstw. Jeta kniga polezna dlq issledowatelej i predstawitelej akademicheskih krugow, rabotaüschih w ätoj oblasti.