Sintesi di eterocicli e loro valutazione biologica

Una nuova serie di derivati (bis)benzotiazolici-pirazolici è stata sintetizzata in un unico passaggio condensando calconi opportunamente sostituiti, idrazinobenzotiazoli e NaOH con metodo a ultrasuoni. Tutti i nuovi composti sintetizzati sono stati sottoposti a screening per le loro attività antitubercolari e antimalariche. Tra questi, i composti 6a (MIC = 62,5 µg/mL), 6e (MIC = 25 µg/mL), 6f (MIC = 25 µg/mL), 6g (MIC = 12,5 µg/mL) e 6h (MIC = 12,5 µg/mL) hanno mostrato un'attività da buona a eccellente rispetto alla rifampicina (MIC = 40 µg/mL) contro M. tuberculosis. Nell'attività in vitro contro P. falciparum, i composti 6e (IC50 = 0,076 µg/mL), 6f (IC50 = 0,098 µg/mL) e 6g (IC50 = 0,085 µg/mL) hanno mostrato la massima attività antimalarica e i composti 5e, 5g, 6a e 6h hanno mostrato una buona attività rispetto al chinino (IC50 = 0,268 µg/mL). Per studiare le proprietà citotossiche in vitro dei composti sintetizzati è stato effettuato il biotest sui gamberi di salamoia. Questi risultati indicano che i composti sintetizzati possono portare allo sviluppo di nuovi potenti membri di agenti antitubercolari e antimalarici. Questo libro è utile per i ricercatori e gli accademici che lavorano in questo campo.