Sintesi di derivati imidazo-tidiazolici trisostituiti

In questo studio abbiamo sintetizzato e valutato alcuni derivati tri-sostitutivi dell'imidazo [2, 1-b]- 1,3,4- tiazolo comprendenti cumarina e imidazo [2, 1-b]- 1,3,4- tiazolo. Abbiamo riportato una serie di analoghi dell'imidazo [2, 1-b]- 1,3,4- tiazolo per colpire la MAPK. I composti sono stati sintetizzati con metodi convenzionali e il processo di reazione è stato monitorato mediante TLC utilizzando un'adeguata fase mobile e sono stati determinati anche i punti di fusione dei composti sintetizzati. Inoltre, i composti sintetizzati sono stati caratterizzati e confermati dagli spettri IR, 1H-NMR, 13C-NMR e di massa. I due composti selezionati sono stati inviati all'NCI per lo screening antitumorale e hanno ottenuto risultati per entrambi i composti (6a e 6b). Il composto 6a ha inibito diverse linee cellulari con una percentuale di crescita di 140,30. Il composto 6b ha inibito diverse linee cellulari con una percentuale di crescita pari a 54,60. Concludiamo quindi che il derivato imidazo [2, 1-b]- 1,3,4- tiadiazolico contenente il gruppo tiocinnico (6a) mostra una buona attività antitumorale rispetto al composto imidazo [2, 1-b]- 1,3,4- tiadiazolico contenente il gruppo amminico (6b). Questi risultati potrebbero offrire un quadro eccellente in questo campo che potrebbe portare alla scoperta di potenti agenti antitumorali.