Síntese de Derivados de Imidazo-Thiadiazole Tri-substituídos

Neste estudo, sintetizámos e avaliámos alguns newt tri-substitute imidazo [2, 1-b]- 1,3,4- derivados de tiadiazole compreendendo cumarina e imidazo [2, 1-b]- 1,3,4- thiadiazole moieties. Relatámos uma série de imidazo [2, 1-b]- 1,3,4- tiadiazóis análogos para o MAPK alvo. Os compostos foram sintetizados por métodos convencionais e o processo de reacção foi monitorizado por TLC usando fase móvel adequada e foram também determinados pontos de fusão de compostos sintetizados. Além disso, os compostos sintetizados foram também caracterizados e confirmados por IR, 1H-NMR, 13C-NMR e espectros de massa. Dois compostos seleccionados foram enviados para o NCI para a triagem anticancerígena e obtiveram resultados de ambos os compostos (6a & 6b). O composto 6a inibiu várias linhas celulares com uma percentagem de crescimento de 140,30. O composto 6b inibiu diferentes linhas de células com uma percentagem de crescimento de 54,60. Assim, concluímos que, imidazo [2, 1-b]- 1,3,4- derivado de tiadiazol contendo grupo thiocynaide (6a) está a mostrar uma boa actividade anticancerígena do que o grupo amino contendo imidazo [2, 1-b]- 1,3,4- composto de thiadiazol (6b). Estes resultados podem oferecer uma excelente estrutura neste campo que pode levar à descoberta de potentes agentes anticancerígenos.