Resveratrol und Derivate Potenzielle Antitumormittel?

Es ist bekannt, dass Naturstoffe eine wichtige Rolle bei der Entdeckung neuer Arzneimittel spielen. Die Entdeckung und Entwicklung neuer Wirkstoffe ist eine Folge der rasch wachsenden Zahl molekularer Ziele, an denen sie getestet werden können. Aus diesem Grund werden DNA-verwandte Enzyme als Ziele für die Prüfung von Verbindungen mit potenziellen krebsbekämpfenden und antiviralen Eigenschaften verwendet. In der vorliegenden Arbeit wurde eine Familie von Stilbenen synthetisiert, um ihre mögliche hemmende Wirkung auf die menschliche Topoisomerase I und die Taq-DNA-Polymerase zu untersuchen. Keiner von ihnen war in der Lage, die menschliche Topoisomerase I in vitro zu hemmen; dies schließt jedoch nicht die Möglichkeit aus, dass sie als Inhibitoren in einem metabolischen Signalweg wirken, wie es bei Resveratrol der Fall ist. Andererseits wurden sie gegen Taq-DNA-Polymerase getestet. 19 von ihnen konnten die katalytische Aktivität der Taq-DNA-Polymerase hemmen. Es wird postuliert, dass die Verbindungen direkt mit dem Enzym und nicht mit der DNA interagieren, da in diesem Fall eine Hemmung beider Enzyme aufgrund der Erzeugung von Konformationsänderungen zu beobachten wäre.