Orale, auf den Dickdarm ausgerichtete Arzneimittelabgabe-Systeme für Tinidazol

Tinidazol ist das Mittel der Wahl bei der Behandlung von Amöbiasis, einer Infektion des Dickdarms durch Entamoeba histolytica, einen einzelligen Protozoenparasiten, der jedes Jahr 34-50 Millionen symptomatische Infektionen verursacht und für bis zu 1.00.000 Todesfälle verantwortlich ist. Das Gebot der Stunde ist es, orale, auf den Dickdarm ausgerichtete Arzneimittelverabreichungssysteme für Tinidazol zu entwickeln, die nicht nur die lokale Präsenz des Medikaments über einen längeren Zeitraum erhöhen, sondern auch das Risiko einer systemischen Toxizität infolge einer reduzierten Dosis bei diesem ortsspezifischen Ansatz verringern können. Die Formulierungen wurden so konzipiert, dass während der ersten 6 Stunden eine minimale Freisetzung erreicht wird, gefolgt von einer vollständigen, kontrollierten Freisetzung in den nächsten 18 Stunden. Mikrobenabhängiges Abgabesystem und zeitabhängiges Abgabesystem sind die beiden Ansätze, die zur Erreichung dieses Ziels gewählt wurden. Die Strategie bei der Entwicklung eines mikrobiell abhängigen Wirkstofffreisetzungssystems besteht in der Ausnutzung der spezifischen enzymatischen Aktivität der im Dickdarm vorhandenen Mikroflora, und die Strategie bei der Entwicklung von Systemen mit zeitabhängiger Freisetzung besteht darin, der sauren Umgebung des Magens zu widerstehen und den Wirkstoff nach der vorgegebenen Verzögerungszeit freizusetzen.