Olmesartan Carregou Nanopartículas Lipídicas Sólidas - Estudos de Farmacocinética

Olmesartan medoxomil (OLM) , é um análogo de difenil tetrazol pertencente à classe dos antagonistas dos receptores de angiotensina II, que é utilizado clinicamente no tratamento da hipertensão. É praticamente insolúvel na água e tem uma biodisponibilidade oral de 26%. As nanopartículas lipídicas sólidas (SLN), foram desenvolvidas para várias vias de administração com vários objectivos, incluindo a melhoria da biodisponibilidade de medicamentos solúveis em água pobres. A formulação de SLN carregada com OLM foi preparada por homogeneização a quente e método de ultra-sonicação. As formulações de SLN foram caracterizadas e optimizadas. Estudos de libertação de fármacos in-vitro foram realizados utilizando saco de diálise. A cinética de libertação de fármacos de cinco formulações optimizadas foi avaliada encaixando os dados em vários modelos cinéticos. Os dados dos estudos de caracterização e de libertação de fármacos deram duas formulações optimizadas (F3 e F7) que foram utilizadas para estudos farmacocinéticos. As formulações foram encontradas para melhorar a biodisponibilidade de OLM por 2,2 e 2,5 dobras - aumentar respectivamente, em comparação com a solução aquosa de comprimidos orais. O trabalho sugere que a formulação SLN poderia ser um sistema eficaz de administração de medicamentos orais para melhorar a biodisponibilidade de Olmesartan