Niet onthullende baarmoederkanker

Traditioneel werden geneesmiddelen ontdekt door verbindingen die in tijdrovende meerstapsprocessen waren gesynthetiseerd, te toetsen aan een reeks in vivo biologische tests. Veelbelovende verbindingen werden dan verder bestudeerd in de ontwikkelingsfase, waar hun farmaceutische eigenschappen, metabolisme en potentiële toxiciteit werden onderzocht. Hier presenteren wij een studie van de lead-verbindingen uit kruiden en hun potentiële bindingsaffiniteit met de effectormoleculen van belangrijke ziekten zoals endometriumkanker. Klinische studies tonen een positieve correlatie aan tussen de mate van PDK1 en kwaadaardige progressie van prekankervormige laesies in het endometrium. Daarom is de identificatie van een effectieve, goed verdraagbare anti-kanker remmer een rationele chemo-preventieve strategie. Deze studie heeft de effecten onderzocht van natuurlijk voorkomende verbindingen die het doelwit remmen. Onze resultaten tonen aan dat deze verbindingen minder energie gebruiken om zich aan het doelwit te binden en de activiteit ervan te remmen dan de gebruikte commerciële geneesmiddelen. Hun hoge bindingsactiviteit met het doelwit opent perspectieven voor hun gebruik in chemopreventieve toepassingen. Bovendien zijn het vrij verkrijgbare natuurlijke verbindingen die veilig kunnen worden gebruikt om ziekten te voorkomen.