IRESSA-A blaga dlq raka tolstoj kishki

Receptor faktora äpidermal'nogo rosta (EGFR) issleduetsq kak terapewticheskaq mishen' dlq rakowyh zabolewanij. Linii kletok raka tolstoj kishki po-raznomu zawisqt ot autokrinnoj stimulqcii EGFR. Poätomu w ätoj knige rassmatriwaetsq wliqnie selektiwnogo ingibitora EGFR tirozinkinazy Gefitinib ("Iressa", ZD1839) na proliferaciü i wyzhiwaemost' linij rakowyh kletok tolstoj kishki, awtonomnaq proliferaciq kotoryh zawisit libo ot liganda EGFR, libo ot samostoqtel'nogo liganda EGFR. Ispol'zuq wychislitel'nyj podhod, byli razrabotany razlichnye strukturnye analogi dlq Iressa, kak ona ingibiruet kinazu faktora äpidermal'nogo rosta; issledowaniq wklüchaüt w sebq prirodu raka tolstoj kishki i kak Iressa rabotaet, chtoby ostanowit' rak, a takzhe ob#qsnqet swqzywanie liganda w EGFR kinazy. Posledstwiq pomogaüt ponqt' prirodu kinazy receptorow äpidermal'nogo faktora rosta i to, kak ona ingibiruet wnutri- i wnekletochnye signaly. Swojstwa In-silico oblegchaüt bolee äffektiwnoe proektirowanie bibliotek skrininga i sluzhat osnowoj dlq mnogochislennyh profilirowaniq soedinenij ADME i ocenki sposobnosti lekarstwa wdol' cepochki sozdaniq stoimosti otkrytiq lekarstwa. Jeto takzhe pomogaet ostanowit' razwitie raka; nowoe rukowodstwo po razrabotke ingibitorow.