Inhibidores de la cinasa

Una de las dianas más importantes de los fármacos del siglo XXI es la familia de las enzimas proteína cinasas. Existen 62 agentes terapéuticos autorizados por la FDA, dirigidos contra unas dos docenas de proteínas distintas. Salvo el Netarsudil, que se utiliza para tratar la óptica ocular, y el temsirolimus para el carzinoma de células renales, todos los medicamentos aprobados por la FDA son inocuos por vía oral. Las dianas comunes clave del medicamento incluyen BCR-Abl, B-Raf, receptores vasculares, VEGFR y EGFR, así como ALK. Los siguientes son 8 medicamentos aprobados de 2020 aprobados-Tucatinib, Ripretinib, Selumetinib, Capmatinib, Pemigatinib Pralsetinib, Selpercatinib, y Avapritinib. El bolsillo de unión a la adenina está ocupado por la gran mayoría de los inhibidores de la cinasa autorizados. Se clasifican en función de su capacidad para catalizar la conversión del fosfato terminal del ATP en sustratos que contienen residuos de serina, treonina o tirosina. Debido a la desregulación de la actividad de las proteínas cinasas en muchas enfermedades, incluido el cáncer, esta familia de enzimas se ha convertido en una de las dianas farmacológicas más importantes del siglo XXI. Existen 72 agentes terapéuticos aprobados por la FDA dirigidos contra unas dos docenas de proteínas quinasas diferentes.