Gitoformat — ein nicht-nierenpflichtiges Digitalisglykosid

Nicht-nierenpflichtige Digitalisglykoside ge­ Tabelle 1: Gitalin-Fraktion aus Digitalis purpurea winnen neben dem immer noch am häufigsten Gitoxin 13.3 % verordneten nierenpflichtigen Digoxin zu­ 11.0 % Digitoxin nehmendes Interesse in der Therapie der chro­ 16-Formylgitoxin 10,6 % nischen Herzinsuffizienz. Zwei Faktoren sind (Gitaloxin) dafür maßgebend, nämlich eine von der Nieren­ Strospesid 4.0 % andere Glykoside 8.0 % funktion unabhängige Elimination verbunden herzunwirksame Bestandteile 50-55 % mit einem geringeren therapeutischen Risiko bei älteren Patienten und ein weitgehender Ver­ zicht auf kostenintensive Konzentrationsbe­ Tabelle 2: Stabilität von 16-Formylgitoxin stimmungen. ( Gitaloxin) Zu den nicht-nierenpflichtigen zählen u.a. die - hoch stabil in Gegenwart von Begleitstoffen Derivate des Gitoxins, nämlich Pentaacetyl- und - labil in H ü, Alkohol, alkalischen und sauren 2 Pentaformylgitoxin. Pentaformylgitoxin und Lösungen sein herzwirksamer Metabolit 16-Formylgitoxin oder Gitaloxin konnten pharmakologisch und klinisch schon vor etwa 30 Jahren charakteri­ Tabelle 3: Enterale Wirksamkeit beim Meer­ siert und definiert werden. schweinchen (resorbiert in % der Die Gitalinfraktion aus Digitalis purpurea ent­ Dosis letalis bei 2h Infusion) hält neben einem hohen Anteil an nicht-herz­ 4.0 % Gitoxin wirksamen Ballaststoffen mit ähnlichen Lös­ 5.8 % Strospesid lichkeitseigenschaften (Haack et al., 1956) Digi­ 19.5 % Digitoxin toxin und Gitaloxin als resorbierbare und herz­ 24.9 % 16-Formylgitoxin (Gitaloxin) wirksame Glykoside (Tabelle 1). 16-Formyl­ gitoxin ist in Gegenwart der Ballaststoffe hoch stabil, jedoch sehr labil in H20, Alkohol und sauren und alkalischen Lösungen (Tabelle 2).