Formulierung von Thymochinon-Nanopartikeln und deren In-vitro-Bewertung

Bei hydrophoben Arzneimitteln, die oral verabreicht werden, treten Permeabilitätsprobleme und damit eine schlechte Bioverfügbarkeit auf. Sie werden im Magen-Darm-Trakt chemisch und enzymatisch abgebaut und weisen einen umfangreichen hepatischen First-Pass-Metabolismus auf. Ebenso behindern verschiedene zusätzliche Faktoren die Entdeckung von Arzneimitteln und die Entwicklung einer wirksamen Verabreichung verschiedener therapeutischer Moleküle. Thymochinon (THQ), ein aktiver lipophiler Hauptbestandteil von Nigella Sativa (Ranunculaceae), hat Berichten zufolge viele pharmakologische Eigenschaften, wie z. B. seine immunmodulierende, krebshemmende, entzündungshemmende und antioxidative Wirkung. Die physikochemische Charakterisierung von THQ erfolgte anhand der organoleptischen Eigenschaften, der Löslichkeit, des Trocknungsverlusts, des Verteilungskoeffizienten, der IR-Spektroskopie und der Differentialscanning-Kalorimetrie. Auf der Grundlage dieser Tests wurde das THQ als authentisch und rein befunden. Es wurde eine Analysemethode mit RP-HPLC entwickelt und validiert, um die In-vitro-Freisetzung und die Permeationsstudie zu bestimmen. Chitosan-Nanopartikel (NP) wurden nach der Methode der ionischen Gelierung hergestellt.