Formulação e optimização de pastilhas de matriz flutuante de salbutamol

O sulfato de salbutamol oral tem absorção no estômago e na parte superior do intestino delgado específica do local. A sua biodisponibilidade é de cerca de 40% devido a vários factores, incluindo uma estreita janela de absorção e um metabolismo intestinal extenso. O objectivo deste estudo foi formular e optimizar comprimidos flutuantes de libertação sustentada de sulfato de salbutamol a fim de melhorar a sua biodisponibilidade e reduzir a sua frequência de doseamento. Assim, os comprimidos flutuantes foram preparados pela técnica de granulação húmida e a análise da libertação de fármacos foi realizada por HPLC. Foram investigados os efeitos do nível de polímero, tipo de polímero (XG ou HPMC), rácio de polímero (XG/HPMC; 1:1, 1:3, 3:1) e nível de NaHCO3 no tempo de flutuação, duração flutuante, libertação cumulativa dentro de 1 hr, e taxa de libertação. A partir de estudos preliminares, o polímero com rácio 1:3 (XG:HPMC) e NaHCO3 foram seleccionados como factores significativos e a libertação cumulativa a 1 hora e a taxa de libertação foram escolhidas como respostas significativas, respectivamente. Assim, o efeito destes factores foi mais estudado e optimizado pelo desenho central composto. O ponto óptimo representativo mais desejável foi obtido a 24,79% de XG/HPMC e 5% de NaHCO3 com uma taxa de libertação de 28,4.