FORMULAÇÃO E AVALIAÇÃO DE PASTILHAS GASTRORETENTIVAS EXPANSÍVEIS

O presente estudo tinha por objectivo manter os níveis de cloridrato de diltiazem dentro de uma gama desejada, reduzir a sua frequência de dosagem e aumentar a biodisponibilidade. Os comprimidos foram formulados usando-se 32 modelos factoriais, estudou-se o efeito das variáveis independentes X1 (concentração de hidroxi propilmetilcelulose K100) e X2 (concentração de carboximetilcelulose de sódio) no índice de inchaço e libertação de fármacos. Os comprimidos foram preparados por método de compressão directa usando punção de 13 mm na máquina de comprimidos rotativa. Foram determinadas as propriedades físicas das pastilhas comprimidas tais como dureza, friabilidade, uniformidade de conteúdo, índice de inchaço. O índice de inchaço do lote optimizado variou entre 114,21 e 220,41 %. A percentagem de libertação de fármacos do lote optimizado foi de 15,60% a 1 h e 71,97% a 12 h. A partir do estudo cinético de libertação de fármacos, o modelo Peppas foi considerado como o mais adequado. O espectro infravermelho mostrou que não havia interacção entre o fármaco e os polímeros na formulação. O padrão de libertação sustentada de fármacos foi alcançado com sucesso através da formulação de comprimidos gastroretentivos expansíveis.