Desenvolvimento do Colon Targetted Produg de Etodolac

No presente estudo o grupo carboxílico de Etodolac, responsável pelos efeitos colaterais gástricos, foi mascarado temporariamente não só para superar os efeitos colaterais, mas também para alcançar a entrega específica do cólon. Amide prodrug (conjugado Etodolac-glicina) foi sintetizado através do acoplamento do Etodolac com glicina O prodrug sintetizado foi caracterizado por ponto de fusão, cromatografia em camada fina, valores de RM, eletro microscopia de varredura, cristalografia por difração de raios X e cromatografia líquida de alto desempenho. Solubilidades aquosas e valores de lipofilicidade (log P) foram determinados em diferentes meios de pH, nomeadamente tampão HCl pH 1,2, tampão ácido de ftalato pH 4,0, tampão fosfato pH 6,8 e pH 7,4. A reversão in vitro do conjugado Etodolac-glicina para Etodolac foi feita a diferentes pH, incluindo o ambiente cólico. A reversão in vitro, mostrou pró-fármaco a permanecer intacto em todos os outros pH testados excepto o pH do cólon, onde as enzimas microflorais do cólon (amidase) hidrolisado Etodolac-glicina conjugado com amida, libertando o fármaco livre.