Cyclopropan

Quelle: Wikipedia. Seiten: 33. Kapitel: Buprenorphin, Methylnaltrexon, Milnacipran, Drospirenon, Ciprofloxacin, Pyrethrine, Roflumilast, Permethrin, Thujon, Efavirenz, Cyclopropanon, Abacavir, Calcipotriol, Moxifloxacin, Iclaprim, Montelukast, Pitavastatin, Deltamethrin, Nevirapin, Syntin, Cypermethrin, Prasugrel, Tranylcypromin, Cyhalothrin, Cilastatin, Cyfluthrin, Cyproconazol, Bullvalen, Enrofloxacin, Bioresmethrin, Odanacatib, Cipralisant, Flumethrin, Cyproteron, Thujene, Sabinen, Prallethrin, Cyclopropylamin, Diprenorphin, Remikiren, Grepafloxacin, Coprin, 3-Caren, Benzvalen, Cyromazin, Transfluthrin, Cipamfyllin, Cybutryn, Aminocyclopropancarbonsäure, Mykolsäuren. Auszug: Buprenorphin (Abk.: BUP) ist ein stark wirksames Schmerzmittel (Analgetikum) aus der Gruppe der Opioide, das zur Behandlung ausgeprägter Schmerzen eingesetzt wird. Es gilt im höheren Alter aufgrund seines guten Sicherheitsprofils als Mittel der ersten Wahl zur Behandlung starker chronischer Schmerzen. Darüber hinaus wird Buprenorphin hochdosiert seit circa Mitte der 1990er Jahre als Substitutionsmittel in der Therapie einer Abhängigkeit von Opioiden verwendet, 2006 wurde es für diese Anwendung in die Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der Weltgesundheitsorganisation aufgenommen. Buprenorphin wird halbsynthetisch aus dem Opium-Alkaloid Thebain gewonnen und vermittelt seine Effekte als gemischter Agonist/Antagonist über verschiedene Opioid-Rezeptoren. Sein wichtigstes Abbauprodukt ist das pharmakologisch aktive Nor-Buprenorphin. Der sogenannte Ceiling-Effekt (Sättigungseffekt) des Buprenorphins bei der Atemdepression wird unter anderem auf einen Partialagonismus zurückgeführt. Buprenorphin führt auch bei maximaler Dosierung nur zu einer teilweisen Atemdepression im Vergleich zu einem vollen Agonisten, wie Morphin.Buprenorphin bindet mit hoher Affinität an µ-Opioidrezeptoren und wirkt dort als Partialagonist. Am ¿-Opioidrezeptor wirkt Buprenorphin als partieller Agonist und sehr wirksamer Antagonist. Wie andere Opioide besitzt Buprenorphin eine schmerz- und hustenreizstillende, aber auch atemdepressive, brechreizfördernde und obstipierende Wirkung. Seine schmerzstillende Potenz ist etwa die 25- bis 50-fache des Morphins.. Bei gesunden Freiwilligen konnte ein sogenannter Ceiling-Effekt (Sättigungseffekt) für die Atemdepression nachgewiesen werden. Eine Dosissteigerung bewirkt kaum eine Erhöhung des Risikos einer Atemdepression. Bei Personen mit Opioidvorerfahrung aber ohne Abhängigkeit wird bei einer Dosierung von 32 mg pro Tag eine messbare Abnahme der Atemtätigkeit von vier Atemzügen pro Minute beobachtet. Analgetisch vergleichbare Dosierungen von Morphin (530 mg