Compresse di atenololo in idrogel superporoso per la ritenzione gastrica

Il sistema di somministrazione gastro-ritentivo può trattenere il farmaco nella regione gastrica per diverse ore, aumentando il rilascio del farmaco e migliorando la biodisponibilità. L'atenololo, un farmaco antipertensivo, ha un'emivita breve, una biodisponibilità limitata, è altamente instabile a pH basico ed è ampiamente assorbito dallo stomaco. Queste caratteristiche hanno fatto nascere l'esigenza di sviluppare un sistema gastroretentivo. Nel presente studio è stato sviluppato un idrogel superporoso come sistema gastroretentivo di rilascio del farmaco. Gli idrogel superporosi di tipo chitosano/poli-alcool vinilico (IPN) sono stati preparati con un metodo di schiumatura a gas utilizzando il gliossale come agente reticolante. Le compresse SPH di atenololo sono state preparate per compressione diretta incorporando cellulosa microcristallina, magnesio stearato, talco e bicarbonato di sodio, ecc. e valutate. Gli idrogeli superporosi sono risultati altamente sensibili al pH dei mezzi di rigonfiamento e hanno mostrato un rapido rigonfiamento e una buona porosità. Le compresse SPH di atenololo hanno mostrato buone proprietà precompressive e postcompressive. La formulazione IV ha mostrato un buon rapporto di rigonfiamento e un rilascio sostenuto del farmaco per un periodo di 12 ore attraverso la gastro-ritenzione.