Badanie kilku analogów tetralonu

W niedawnej przesz¿o¿ci tetralony wzbudzi¿y du¿e zainteresowanie w dziedzinie odkrywania leków ze wzgl¿du na ich szerokie zastosowanie jako ¿rodki przeciwbólowe, przeciwdepresyjne, przeciwgrzybicze i przeciwbakteryjne. Jest to wszechobecna cecha strukturalna wielu naturalnych produktów alkaloidowych i realnych kandydatów na leki. Dziäanie farmakologiczne potencjalnych leków zale¿y w du¿ej mierze od stereochemii i konformacji pier¿cienia, szczególnie w przypadku 4-podstawionych tetralonów. Leki przeciwdepresyjne to leki, które mog¿ podnie¿¿ nastrój w chorobie depresyjnej. Praktycznie wszystkie leki przeciwdepresyjne wp¿ywaj¿ na przekänictwo monoaminergiczne w mózgu. Trójpier¿cieniowe leki przeciwdepresyjne (TCA) to grupa leków stosowanych w leczeniu zaburze¿ afektywnych lub zaburze¿ nastroju. Zaburzenia nastroju s¿ zwi¿zane z obni¿onym poziomem monoamin w mózgu. Wi¿zanie TCA z transporterami wychwytu zwrotnego 5-HT i noradrenaliny zapobiega ponownemu wychwytowi tych monoamin z szczeliny synaptycznej i ich pó¿niejszej degradacji. Ta blokada wychwytu zwrotnego prowadzi do akumulacji 5-HT i noradrenaliny w szczelinie synaptycznej, a st¿¿enie powraca do normalnego zakresu