Síntese de Heterócitos e a sua Avaliação Biológica

Uma nova série de derivados de (bis)benzotiazol-pirazolina-pirazolina foram sintetizados numa única etapa através da condensação de calconas devidamente substituídas, hidrazinobenzotiazóis e NaOH sob o método de ultra-sonicação. Todos os compostos recentemente sintetizados foram rastreados para a sua antituberculose e actividades antimaláricas. Entre eles, os compostos 6a (MIC = 62,5 µg/mL), 6e (MIC = 25 µg/mL), 6f (MIC = 25 µg/mL), 6g (MIC = 12,5 µg/mL) e 6h (MIC = 12,5 µg/mL) foram considerados como sendo de boa a excelente actividade em comparação com a rifampicina (MIC = 40 µg/mL) contra a M. tuberculosis. A actividade in vitro contra P. falciparum, compostos 6e (IC50 = 0,076 µg/mL), 6f (IC50 = 0,098 µg/mL) e 6g (IC50 = 0,085 µg/mL) apresentaram a maior actividade antimalárica e os compostos 5e, 5g, 6a e 6h mostraram a boa actividade em comparação com o quinino (IC50 = 0,268 µg/mL). O bioensaio do camarão em salmoura foi realizado para estudar as propriedades citotóxicas in vitro dos compostos sintetizados. Estes resultados indicam que os compostos sintetizados podem levar ao desenvolvimento de novos membros potentes de agentes antituberculantes e antimaláricos. Este livro é útil para investigadores e académicos que trabalham neste campo.