Phosphodiesterase-Hemmer

Quelle: Wikipedia. Seiten: 26. Kapitel: PDE-4-Hemmer, PDE-5-Hemmer, Coffein, Theobromin, Sildenafil, Theophyllin, Vardenafil, Roflumilast, Trapidil, Pentoxifyllin, Rolipram, Papaverin, Pimobendan, Dipyridamol, Tadalafil, Anagrelid, Daxalipram, Amrinon, Vinpocetin, Cilostazol, 3-Isobutyl-1-methylxanthin, Moxaverin, Aminophyllin, PDE-3-Hemmer, Cipamfyllin. Auszug: Coffein (auch Koffein, Tein oder Thein) ist ein Alkaloid aus der Stoffgruppe der Xanthine und gehört zu den psychoaktiven Drogen aus der Gruppe der Stimulantien. Coffein ist der anregend wirkende Bestandteil von Genussmitteln wie Kaffee, Tee, Cola, Mate, Guaraná, Energy-Drinks und (in geringeren Mengen) von Kakao. In reiner Form tritt es als weißes, geruchloses, kristallines Pulver mit bitterem Geschmack auf. Coffein ist weltweit die am häufigsten konsumierte pharmakologisch aktive Substanz. Auf Anregung Goethes untersuchte der Apotheker und Chemiker Friedlieb Ferdinand Runge Kaffeebohnen mit dem Ziel, die wirksame Substanz im Kaffee zu finden. 1820 gelang es Runge erstmals, aus den Kaffeebohnen reines Coffein zu isolieren. Er kann somit als Entdecker des Coffeins angesehen werden. Unabhängig von Runge gelang im Jahre 1821 den französischen Apothekern Pierre Joseph Pelletier, Joseph Bienaimé Caventou und Pierre Robiquet gemeinsam ebenfalls die Isolation des Coffeins. 1832 konnten Christoph Heinrich Pfaff und Justus von Liebig mit Hilfe von Verbrennungsdaten die Summenformel C8H10N4O2 bestimmen. Die chemische Struktur wurde 1875 von Ludwig Medicus als 1,3,7-Trimethylxanthin angenommen. Die vorerst nur angenommene Struktur konnte Hermann Emil Fischer 1895 durch die erste Synthese des Coffeins bestätigen. Der Wirkungsmechanismus wurde erst im 20. Jahrhundert erfolgreich erforscht. Der in Grüntee und Schwarztee enthaltene Wirkstoff, in der Umgangssprache oft als ¿Tein¿, ¿Thein¿ oder ¿Teein¿ bezeichnet, ist ebenfalls Coffein. Diese früher übliche Unterscheidung zwischen Coffein aus Kaffee und Tein aus Tee beruht auf der unterschiedlichen Freisetzung des Alkaloids: Coffein aus Kaffee ist an einen Chlorogensäure-Kalium-Komplex gebunden, der nach der Röstung und Kontakt mit der Magensäure sofort Coffein freisetzt und damit schnell wirkt. Coffein aus Tee hingegen ist an Polyphenole gebunden, wobei das Alkaloid erst im Darm freigesetzt wird. Die Wirkung tritt dann später ein