Formulierung eines selbstmikroemulgierenden Wirkstoffabgabesystems

In diesem Buch wird eine Methode zur Herstellung eines selbstmikroemulgierenden Wirkstoffabgabesystems (SMEDDS) für das schwer wasserlösliche Medikament Cefadroxil-Monohydrat erläutert. Die Auswirkungen des Öls, des Tensids und des Co-Tensids auf die Löslichkeit des Medikaments und ihre Verhältnisse zur Bildung effizienter und stabiler SMEDDS wurden untersucht. Für die Formulierung der SMEDDS wurde die Wassertitrierungsmethode verwendet. Die SMEDDS wurden durch morphologische Beobachtung, Kügelchengröße, Messung des Trübungspunktes, Bestimmung der Viskosität, des Brechungsindexes, des prozentualen Transmissionsgrades, des Wirkstoffgehalts der SMEDDS von Cefadroxil-Monohydrat und durch eine In-vitro-Freisetzungsstudie charakterisiert. Die optimale Formulierung F2 bestand aus Ölsäure, Tween-80 und PEG-400 mit einem Mischungsverhältnis von 1:1. Der In-vitro-Freisetzungstest zeigte eine vollständige Freisetzung von Cefadroxil-Monohydrat aus SMEDDS in etwa 1,5 Stunden. Es wurden orale SMEDDS-Formulierungen von Cefadroxil-Monohydrat hergestellt, die im Vergleich zum markierten Produkt eine ausgezeichnete Löslichkeit des Medikaments und eine verbesserte In-vitro-Freisetzung von Cefadroxil-Monohydrat aufweisen. Die ausgewählte Formulierung F2 wurde für pharmakokinetische Studien getestet und zeigte im Vergleich zur vermarkteten Formulierung eine erhöhte orale Bioverfügbarkeit von Cefadroxil-Monohydrat.