Formulation et évaluation d'un gel in-situ de Benzoate de Rizatriptan par QbD

Chimiquement, le Benzoate de Rizatriptan est le mono benzoate de N, N-diéthyl -5(1H-1,2,4-triazol-1-ylméthyl)-1H-indole-3-éthanamine et est un agoniste sélectif des récepteurs 5-hydroxytriptamin [5-HT] 1B/1D. Il a une faible affinité pour les autres sous-types de récepteurs 5-HT et a été lancé en 1998 pour le traitement aigu de la migraine chez les adultes. Il présente une bonne solubilité dans l'eau (42 mg/ml) et une faible biodisponibilité (45 %) en raison d'un effet de premier passage hépatique. Le mécanisme suggéré de l'action antimigraineuse du benzoate de rizatriptan est l'activation des récepteurs post-synaptiques 5-HT 1B dans les parois des vaisseaux cérébraux et muraux, provoquant une vasoconstriction des terminaisons nerveuses per-vasculaires. L'avantage le plus important du gel in situ par rapport au gel conventionnel est qu'il peut être facilement instillé sous forme de gouttes, ce qui permet un dosage précis du médicament. L'objectif de cette étude est de développer un gel in situ de Benzoate de Rizatriptan, avec des propriétés favorables de gélification, de viscosité, de température et de libération. Cela peut donner une forme de dosage sans aiguille et conviviale pour le patient.