Conception et développement d'un système d'administration de médicaments microémulsifiant à base de nitrendipine

Le système d'administration de médicaments auto-microémulsifiant (SMEDDS) de Nitrendipine visait à surmonter les problèmes de faible solubilité et de biodisponibilité. La stratégie de formulation comprenait la sélection de la phase huileuse sur la base d'études de solubilité saturée et la sélection des tensioactifs et co-tensioactifs sur la base de leur capacité d'émulsification. Des diagrammes de phase ternaires ont été construits pour identifier la région d'auto-émulsification. L'oléate d'éthyle comme huile, le Cremophore RH40 comme agent tensioactif et le PEG 400 comme coagent tensioactif ont été considérés comme des composants optimisés. Le SMEDDS préparé a été caractérisé par la taille des gouttelettes, le potentiel zêta, le temps d'auto-microémulsification et la détermination de la teneur en médicament. La formulation optimisée a présenté une libération de médicament in vitro de 98 %, ce qui est significativement plus élevé que la solution de médicament. Les études de spectroscopie infrarouge, de calorimétrie à balayage différentiel, de MEB et de diffraction des rayons X n'ont révélé aucune incompatibilité entre le médicament, l'huile et les tensioactifs. Les études de stabilité du SMEDDS solide n'ont révélé aucune diminution significative de la libération du médicament et de la teneur en médicament ; la formulation s'est donc révélée stable et a fait l'objet d'une étude comparative de libération in vitro du lot optimisé.