TETRACYKLINY I MAKROMOLEKULE

Tetracykliny s¿ dobrze znanymi antybiotykami o szerokim spektrum dziäania, wi¿¿¿ si¿ z makrocz¿steczkami (albumina surowicy i DNA). Wi¿ksze powinowactwo tetracyklin do wi¿zania makrocz¿steczek w organizmie ma wp¿yw na stabilno¿¿ i si¿¿ dziäania leku, co wi¿¿e si¿ z potencjalnym ryzykiem uszkodzenia makrocz¿steczek w wyniku wewn¿trzkomórkowego gromadzenia si¿ tetracyklin. Fotoutlenianie TC wytwarza reaktywne formy tlenu. Reaktywne formy tlenu nie tylko uszkadzaj¿ biäko, ale tak¿e wywo¿uj¿ p¿kni¿cia nici w DNA. Do p¿kania nici przyczynia si¿ bezpo¿rednie wi¿zanie tetracyklin z DNA, indukuj¿ce zmiany konformacyjne i towarzysz¿ca im redukcja Cu (II), obejmuj¿ca tworzenie wolnych rodników. Tam wskazuj¿c na istotn¿ rol¿ rodników hydroksylowych w p¿kaniu DNA oprócz metylacji w pozycji N-3 i N-7 puryny (A&G), co spowodowäo niedopasowanie par zasad. Zatem oprócz tworzenia p¿kni¿¿ nici, metylacja zasad DNA przez tetracykliny jest równie¿ potencjalnie mutagenna.